I. Какво е PT141?
PT141 (бремеланотид) е синтетичен меланокортинов рецепторен (MC3R/MC4R) агонист, производно на -меланоцит-стимулиращия хормон (-MSH) и метаболит на Melanotan-II (MT-II) след отстраняването на неговата C-крайна аминогрупа. Чрез специфични структурни модификации той може ефективно да проникне през кръвно{10}}мозъчната бариера и да се насочи към централната нервна система, като основно регулира физиологични процеси като либидо и енергиен метаболизъм. За разлика от традиционните лекарства с периферно действие, той е важен пептид в областта на невроендокринологията, сексуалната дисфункция и метаболизма. Той е одобрен от FDA (търговско име Vyleesi) и също така се използва широко в научните изследвания.
II. Параметри на продукта
- Име на продукта: PT141 (бремеланотид)
- Категория: Синтетичен цикличен хептапептид, агонист на рецептора на меланокортин (MC3R/MC4R)
- CAS №: 189691-06-3
- Молекулна формула: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Молекулно тегло: 1025,16
- Външен вид: Бял лиофилизиран прах
- Чистота: По-голяма или равна на 98% (до 99,73% за високо-крайни продукти)
- Разтворимост: Лесно разтворим в стерилна вода за инжекции и DMSO
- Условия на съхранение: Да се съхранява при -20 градуса, запечатано, защитено от светлина и на сухо място. Прахът е стабилен до 3 години. Избягвайте повтарящи се цикли на замразяване-размразяване след разтваряне. Препоръчително е да се използва възможно най-скоро.
- Пептидна последователност: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (лактамен циклизиран хептапептид със странична верига)
III. Основни предимства
- Централно насочване, уникален механизъм: Може да проникне през кръвно{1}}мозъчната бариера и да действа директно върху централния MC4R рецептор, регулирайки основните пътища на либидото и енергийния метаболизъм. За разлика от традиционните периферни вазодилататори, той има значителен ефект върху централната сексуална дисфункция.
- Оптимизирана структура, ниски странични ефекти: Чрез N-терминално ацетилиране, D-Phe модификация и циклизация на страничната верига, той значително намалява страничния ефект на пигментацията на кожата, като същевременно подобрява анти-ензимната способност и рецепторния афинитет, проявявайки отлична биосъвместимост.
- Двойна ефикасност, подходяща за множество сценарии: Фокусира се върху регулирането на сексуалната функция и може също да помогне за регулиране на метаболизма и потискане на апетита. Освен това притежава невропротективен и противо{2}}възпалителен потенциал, което го прави подходящ за множество сценарии в научни изследвания и клиничен превод.
- Бързо начало на действие и високо съответствие: Подкожното инжектиране осигурява висока бионаличност, бързо и стабилно начало на действие, умерена честота на употреба и липса на сложни процедури, което го прави подходящо за дългосрочни-изследвания или клинична употреба.
- Клинично валидиран и изключително безопасен: Одобрен от FDA и валидиран чрез множество фази на клинични изпитвания, с леки и предимно преходни странични ефекти. Изчерпателните данни за безопасност гарантират висока надеждност за изследователска употреба.
IV. Основни функции
- Централна регулация на сексуалната функция: Активира хипоталамичните MC4R рецептори, насърчава освобождаването на допамин, регулира хипоталамуса-хипофизата-гонадалната ос, подобрява либидото, облекчава сексуалния дистрес, подходящ както за мъже, така и за жени, а също така подобрява еректилната дисфункция, която не реагира на инхибитори на PDE5.
- Регулиране на метаболизма и теглото: Стимулира MC4R рецепторите, потиска апетита, намалява приема на храна и увеличава разхода на енергия, осигурявайки нова цел за изследване на затлъстяването и метаболитния синдром. Може да работи синергично с лекарства като телполид за отслабване.
- Невропротекция и защита на тъканите: Инхибира възпалението на централната нервна система, насърчава възстановяването на нервите и демонстрира неврозащитни ефекти при модели на церебрална исхемия и невродегенеративни заболявания. Може също така да помогне за регулиране на настроението и да облекчи депресията-свързана сексуална дисфункция.
- Стойност на изследователския инструмент: Като високоспецифичен агонист на MC4R, той се използва в основни изследвания на сигналния път на рецептора на меланокортин, невроендокринология и поведенческа фармакология. Това е пептид с ключово средство за валидиране на целите и скрининг на съединения.
V. Целева популация
- Професионалисти в областта на научните изследвания: Изследователи, специализирани в невроендокринологията, пътя на рецептора на меланокортин, сексуалната дисфункция и метаболизма на затлъстяването, за основни експерименти, валидиране на цели и разработване на лекарства.
- Клинични специалисти: Медицински персонал по андрология, гинекология и ендокринология за клинични изследвания и проучване на протоколи при свързани заболявания (като разстройство на хипоактивно сексуално желание при жени) (трябва да се провежда под професионално ръководство).
- Популация за упражнения и рехабилитация: Лица, които се нуждаят от регулиране на физическата годност, подобряване на метаболизма и подпомагане при възстановяване на физическото състояние (трябва да следват стриктно професионално ръководство и контрол на дозировката). - Професионалисти в научноизследователска и развойна дейност и производство на пептиди: За научноизследователска и развойна дейност на пептидни суровини, оптимизиране на формулировката и свързано производство на продукти (само за изследователска и професионална употреба).
VI. Истории на успеха
1. FDA-Одобрен клиничен случай (лечение на хипоактивно сексуално желание при жени): През 2019 г. PT141 (търговско наименование Vyleesi) беше одобрено от FDA за лечение на разстройство с хипоактивно сексуално желание (HSDD) при жени в пременопауза, превръщайки се в първото в света централно насочено лечение на HSDD, запълвайки клинична празнина. Това одобрение се основава на две фаза III клинични изпитвания (включващи общо 1247 пациенти). Резултатите показват, че пациентите в групата на лечение с PT141 са имали значително подобрени резултати за либидо в сравнение с плацебо групата (общо увеличение от 0,35 точки, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Случай с превод на изследване (Проучване за комбинирана терапия на затлъстяването): През юни 2024 г. Palatin Technologies обяви началото на фаза II клинично изпитване на PT141 в комбинация с Tirzepatide за лечение на затлъстяване, изследвайки техните синергични ефекти върху загубата на тегло и подобряването на метаболизма. Предварителните основни изследвания показват, че PT141 инхибира апетита чрез активиране на MC4R и комбинацията му с агониста на GLP-1 рецептора Tirzepatide може да постигне двоен ефект на „загуба на тегло + метаболитна регулация“, осигурявайки важна изследователска насока за нови възможности за лечение на затлъстяването. В момента това клинично изпитване напредва гладко.
3. Случай на приложение на изследователски инструмент: Международна изследователска институция използва изключително специфичната MC4R агонистична активност на PT141, за да проведе изследване на механизма на взаимодействие с меланокортин-допамин, като успешно изяснява централния регулаторен път на веригата на либидото, настроението и възнаграждението. Това предостави ключови експериментални данни за изследване на коморбидните механизми на депресия, тревожност и сексуална дисфункция. Съответните резултати от изследванията са публикувани в основни международни списания за невронауки, напредвайки напредъка в научните изследвания в областта на невроендокринологията.
4. Казус от практиката: PT141, структурно оптимизирано производно на Melanotan-II, значително намалява страничните ефекти от пигментацията на кожата, като същевременно запазва активността на централната нервна система чрез модификации като премахване на C-терминалната амидна група и заместване на аминокиселинни остатъци. Неговият подход за структурна оптимизация осигурява класически шаблон за проектиране на дълго-действащи, ниско-токсични пептидни лекарства и е широко прилаган при разработването на подобни меланокортин рецепторни агонисти.
VII. Предпазни мерки
- Този продукт е само за научни изследвания, клинични проучвания и професионално разработване на формули. Това не е лекарство или здравен продукт и не трябва да се злоупотребява или използва за терапевтични цели при хора.
- Противопоказания: Този продукт е противопоказан при непълнолетни, бременни жени, кърмещи жени, лица с неконтролирана хипертония или сърдечно-съдови заболявания и такива, алергични към PT141 или пептиди. Жените и мъжете в постменопауза трябва да използват този продукт след професионална оценка (маркировката на FDA се отнася само за лечение с HSDD при жени в пременопауза).
- Изисквания за съхранение: Съхранявайте стриктно при -20 градуса, запечатано, защитено от светлина и на сухо място. След разтваряне, аликвотирайте и охладете. Използвайте възможно най-скоро. Избягвайте повтарящи се цикли на замразяване-размразяване, за да предотвратите загуба на пептидна активност.
- Указания за употреба: Строго контролирайте дозировката и честотата на приложение. По време на подкожно инжектиране трябва да се спазва асептична техника, за да се избегне инфекция на мястото на инжектиране. Ако се появи силно гадене или продължително високо кръвно налягане след приложение, незабавно прекратете употребата и незабавно потърсете медицинска помощ.
-Лекарствени взаимодействия:Избягвайте едновременната употреба с налтрексон (тъй като ще намали ефикасността на налтрексон). Използвайте с повишено внимание при едновременно-прилагане с антихипертензивни лекарства или инхибитори на PDE5, тъй като може да има синергични ефекти,-свързани с кръвното налягане; използвайте под професионално ръководство.
Популярни тагове: Високо-качествено пептидно лекарство PT141 10mg/флакон, Китай Високо-качествено пептидно лекарство PT141 10mg/флакон производители, доставчици, фабрика, Високочист PEG MGF, Оригинален високочист PT 141 Bremelanotide дългодействащ пептид, Оригинален производител: Високочист адипотид, Премиум Семакс Лиофилизиран прахов пептид за научни изследвания, Висококачествен CJC1295 без DAC, Едро Гонадорелин пептиден реагент с висок анализ
