Споменаването на Dermorphin винаги предизвиква у мен сложни чувства. За разлика от по-нежните алтернативи, които обсъждахме за регулиране на ритмите или против-стареене, това вещество се извлича от кожата на южноамериканска дървесна жаба, носеща първична и опасна дивост. Можете да си го представите като изключително остър „неврохирургичен скалпел“ в ръката на природата-прецизен, но и доста плашещ.
Неговата цел изглежда е да демонстрира на неврологията колко яростно и прецизно може да се „изключи“ болката.
Как изглежда този "скалпел"?
Есенция: Естествен хептапептид с последователност Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂. Ключът е D-alanine, една от малкото „огледални аминокиселини“, открити в животните, специално създадена да устои на ензимите на тялото да я разграждат.
Външен вид: Бял или почти бял-бял лиофилизиран-прах, на пръв поглед безвреден, но всъщност пълен с енергия.
Спецификации и чистота: Изследователските-разтвори обикновено са 5 mg или 10 mg на флакон с чистота над 98%. Дори малко количество примеси ще изкриви експерименталните данни.
Молекулно тегло: Приблизително 802.87.
Разтваряне и съхранение: Разтворим във вода или разредена киселина. Охладете на 2-8 градуса след приготвяне. Прахът трябва да се съхранява затворен при -20 градуса, защитен от влага и светлина и никога не трябва да се замразява и размразява многократно.
Какво всъщност прави?
Функцията му е много проста, но изключително ефективна: насочена е към μ-опиоидните рецептори (MOR).
Той е 30 до 40 пъти по-мощен от морфина. Веднъж свързан, той инхибира невронното възбуждане, като директно прекъсва сигналите за болка на ниво гръбначен мозък и мозък. Не е аналгетик; това е "безболезнено".
Защо изследователите едновременно го обичат и мразят?
Изключително специфичен: Проявява изключително висока селективност за μ рецепторите (хиляди пъти по-висока, отколкото за δ или κ рецепторите). При експерименти това е перфектен инструмент за изследване на μ рецептори без намеса от други пътища.
Силно устойчив: Съдържанието на D-аланин затруднява консумацията на ензимите, което води до по-дълъг-живот на полуразпад в сравнение с ендогенните енкефалини, което му позволява да продължи известно време в моделите.
Силно проникващ: Може да премине кръвно{0}}мозъчната бариера, достигайки предназначената си цел, независимо дали се прилага периферно или централно.
Но не се заблуждавайте от мощните му ефекти:
Неговите недостатъци, които са и най-опасните му аспекти, са:
Твърде мощен: 30-40 пъти по-силен от този на морфина, което означава, че дори лека грешка в дозировката може директно да доведе до респираторна депресия. Не играе игри.
Типични недостатъци на опиоидите: Дългосрочната -употреба все още ще доведе до толерантност и физическа зависимост и симптоми на отнемане ще се появят при спиране. Освен това причинява често срещани проблеми като гадене, запек и сърбеж.
Не може да се приема през устата: Както повечето пептиди, той е неефективен при поглъщане и трябва да се инжектира, което е неудобно за дългосрочни -изследвания.
Петно: Тъй като е трудно за откриване и е много ефективно, някога е било злоупотребявано в конни надбягвания като стимулант (маска за болка), което му придава донякъде опетнена репутация по отношение на съответствието.
Какво може да прави в лабораторията?
Златен стандарт за болка: Като мощен μ{0}}рецепторен агонист, той се използва за установяване на модели на аналгетици или за непосредствени сравнения с нови аналгетици.
Локализация на рецептора: След радиомаркиране се използва за „осветяване“ на разпределението на μ-рецепторите върху мозъчните срезове.
Шаблон за дизайн на лекарството: Фармакохимиците проучват внимателно структурата на неговата D-аминокиселина, опитвайки се да проектират нови пептидни лекарства, които са по-стабилни и по-малко пристрастяващи.
Важни предпазни мерки:
Строго забранено за употреба от хора: Трябва да го казвам всеки път. Това е строго изследователски химикал; всяко не-изследователско използване е опасно и незаконно.
Точна дозировка: тъй като силата му е тревожна, запазете спокойствие, когато го приготвяте, използвайте прецизна везна и в идеалния случай извършвайте серийни разреждания. Не позволявайте на ръцете ви да треперят.
Предпазни мерки: Когато работите с прахове, носете маска за прах и ръкавици, за да предотвратите вдишване или контакт с очите или рани.
Правилно съхранение: На много места това вещество е под контрол и трябва да бъде заключено в шкаф. Не го оставяйте да лежи наоколо.
Представете си: дървесна жаба в тропическите гори на Амазонка отделя това обезболяващо-вещество, за да отблъсне хищниците. Ние, хората, го синтезираме в лаборатории, опитвайки се да отключим кода на „болката“, най-старото чувство за възприятие. Ние имитираме естествени отрови, за да можем един ден да овладеем болката. Не е ли тази фина игра смразяваща, но неустоимо интригуваща?
Популярни тагове: Премиум пептиди с висока-чистота Dermorphin 5 mg/флакон, Китай Премиум пептиди с висока-чистота Dermorphin 5mg/флакон производители, доставчици, фабрика
