Трипторелин е синтетичен декапептиден аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH). Като мощен GnRH рецепторен агонист, неговата активност е по-силна от тази на естествения GnRH. Клинично трипторелин основно инхибира секрецията на гонадотропини от хипофизната жлеза чрез непрекъснато приложение, като по този начин потиска функцията на тестисите и яйчниците и понижава половите хормони (като тестостерон или естроген) до нивата на кастрация.
Понастоящем трипторелин се използва широко клинично за лечение на следните заболявания:
Рак на простатата: Приложимо за палиативно лечение и клинична диагностика на напреднал хормон{0}}зависим рак на простатата.
Ендометриоза: Използва се за лечение на ендометриоза (етапи I до IV) както вътре, така и извън гениталиите.
Маточни фиброиди: Използва се за предоперативно лечение на маточни фиброиди за намаляване на размера на миомата и коригиране на анемията.
Женско безплодие: Използва се за регулиране на хипофизата в асистирани репродуктивни технологии като ин витро оплождане (IVF) и интрафалопиев трансфер на гамети (GIFT).
Централен преждевременен пубертет: Използва се за инхибиране на прекомерната секреция на хипофизните гонадотропини при деца и забавяне на съзряването на скелета.
През 1971 г. чуждестранни учени успешно изолират и екстрахират естествен GnRH гонадотропин-освобождаващ хормон от хипоталамуса на животни, изяснявайки неговия биологичен механизъм на действие и поставяйки научната основа за последващи синтетични аналози. Поради краткия-живот на полуразпад и слабата стабилност на естествения GnRH, беше трудно да се посрещнат нуждите от рутинни експерименти и приложения. Следващите изследователи непрекъснато оптимизираха молекулярната структура, разработвайки по-стабилен и по-съвместим синтетичен аналог-трипторелин-чрез заместване на специфични аминокиселинни места.
Triptorelin първоначално беше оптимизиран и финализиран от задгранични изследователски институции, а впоследствие специализирана биотехнологична компания завърши внедряването на процеса и оптимизирането на масовото производство. Той беше официално пуснат в чужбина през 1986 г. След десетилетия на итерация на процеса, технологията за синтез на трипторелин вече е зряла и качеството й може да се контролира. Това е широко използвана GnRH-модифицирана пептидна суровина в глобалната научна изследователска област, широко използвана в различни изследвания на репродуктивни механизми, експерименти за сравнение на пептиди и свързани изследователски проекти. Освен това е редовен основен продукт на пазара на пептиди за научни изследвания във външната търговия.
За да се увеличи максимално запазването на структурната цялост и активност на пептида и да се избегнат проблеми като окисление, абсорбция на влага и разграждане, този продукт трябва да се съхранява в запечатан контейнер при строги условия:
1. Краткосрочна -употреба (1-3 месеца): Охладете в запечатан контейнер при 2 градуса -8 градуса, като избягвате светлина, влага и кислород през целия процес и избягвате често отваряне, за да предотвратите излагане на въздух;
2. Дълго-съхранение (повече от 3 месеца): Препоръчително е да се съхранява в -20 градуса нискотемпературна замразена среда, запечатана и защитена от светлина, за ефективно предотвратяване на окисляването на триптофана и разграждането на пептидната верига;
3. Ежедневното съхранение трябва да се пази от висока температура, влажност и пряка слънчева светлина. Не го оставяйте отворен на стайна температура за продължителни периоди. Използвайте го възможно най-скоро след отваряне и избягвайте повтарящи се цикли на замразяване-размразяване.
При стандартни условия на съхранение на пълно запечатване, защита от светлина и съобразена температура и влажност, срокът на годност на този продукт е 24 месеца. Продължителното отворено съхранение при стайна температура, многократните цикли на замразяване-размразяване или съхранението във влажна среда с висока-температура ще ускорят загубата на активност на продукта, ще причинят влошаване на праха, значително ще съкратят цикъла на използване и ще повлияят на експерименталните резултати.
Дългодействаща-продължителна{1}}технология за освобождаване: Използвайки усъвършенствана микросферна технология, лекарството се освобождава бавно и равномерно в тялото. Дълго{3}}действащите форми (напр. веднъж месечно или на всеки три месеца) могат значително да намалят броя на болничните посещения и инжекциите, облекчавайки страданието на пациентите и финансовата тежест.
Потенциален кастрационен ефект: Като мощен GnRH рецепторен агонист, той може бързо и стабилно да намали тестостерона до кастрационни нива, като ефективно инхибира растежа на хормон{0}}зависими тумори.
Висока безопасност и съответствие: В сравнение с традиционната перорална естрогенна кастрационна терапия, избягва сърдечно-съдовата токсичност и рисковете от тромбоза; в сравнение с хирургическата кастрация, тя запазва физическата цялост на пациента и подобрява качеството на живот.
Пробив в местното заместване: Вътрешно произведените форми на микросфери имат високо лекарствено натоварване и по-малко ексципиенти, което намалява първоначалния ефект на освобождаване на лекарството, което води до по-стабилни концентрации на лекарството в кръвта и подобрена безопасност на лекарството.
**Риск от влошаване на първоначалните симптоми:** В началните етапи на лечението (първите няколко седмици), поради преходно повишаване на хормоналните нива, много малък брой пациенти може да изпитат влошаване на симптоми като болка в костите, запушване на пикочните пътища или компресия на гръбначния мозък. Изисква се внимателно медицинско наблюдение за тези-рискови пациенти по време на началната фаза на лечение.
**Мониторинг на нежеланите реакции:** Поради потискането на половите хормони пациентите често изпитват горещи вълни, намалено либидо, еректилна дисфункция, вагинална сухота и промени в настроението. Дългосрочната -употреба изисква наблюдение за риск от намалена костна минерална плътност.
**Противопоказания:** Това лекарство е противопоказано при бременни жени, кърмачки и алергични към GnRH аналози. Жените трябва да потвърдят, че не са бременни преди лечението.
**Редовно проследяване-:** По време на лечението е необходимо редовно проследяване на кръвното налягане, кръвната захар, електролитите, нивата на половите хормони и костната минерална плътност.
**Лекарствени взаимодействия:** Ако в момента приемате антиаритмични лекарства, антибиотици или други предписани лекарства, моля, информирайте Вашия лекар предварително.
Популярни тагове: Високо{0}}качествен пептид трипторелин/GnRH 2 mg/флакон, Китай Високо{2}}качествен пептид трипторелин/GnRH 2 mg/флакон производители, доставчици, фабрика
